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नया पदार्थों जो ओपिओइड रिसेप्टर्स के बजाय एड्रेनालिन रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं, उनमें समान होता है दर्द निवारक ओपियेट्स के लिए प्रभाव, लेकिन श्वसन अवसाद और लत जैसे नकारात्मक पहलुओं के बिना। गैर-ओपिओइड दर्द से राहत के विकास में नए निष्कर्ष एक मील का पत्थर हैं।
वे गंभीर दर्द से पीड़ित रोगियों के लिए एक आशीर्वाद हैं, लेकिन उनके गंभीर दुष्प्रभाव भी हैं: ओपिओइड, और सबसे ऊपर मॉर्फिन, मतली, चक्कर आना और कब्ज पैदा कर सकता है और अक्सर धीमी गति से सांस लेने का कारण बन सकता है जिसके परिणामस्वरूप श्वसन विफलता भी हो सकती है। इसके अलावा, अफीम नशे की लत के एक उच्च प्रतिशत हैं दवा की समस्या उदाहरण के लिए, संयुक्त राज्य अमेरिका में दर्द की दवा के कारण होता है। (यह भी पढ़ें: स्पाइडर वेनम को बिना साइड इफेक्ट के ओपिओइड पेन किलर विकल्प के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। ऐसे )
ओपिओइड के अवांछित चिकित्सा और सामाजिक प्रभावों से निपटने के लिए, दुनिया भर के शोधकर्ता वैकल्पिक दर्दनाशक दवाओं की खोज कर रहे हैं। फार्मास्युटिकल केमिस्ट्री के अध्यक्ष प्रो. डॉ. पीटर गमीनर इन्हीं शोधकर्ताओं में से एक हैं। “हम विशेष रूप से रिसेप्टर्स की आणविक संरचनाओं पर ध्यान केंद्रित कर रहे हैं जो फार्मास्युटिकल पदार्थों पर डॉक करते हैं,” गमीनर कहते हैं। “जब हम इन्हें परमाणु स्तर पर समझेंगे तभी हम प्रभावी और सुरक्षित सक्रिय पदार्थ विकसित कर सकते हैं।” शोधकर्ताओं की एक अंतरराष्ट्रीय टीम के साथ सहयोग करते हुए, प्रो। Gmeiner ने 2016 में एक सक्रिय पदार्थ की खोज की, जो ज्ञात ओपिओइड रिसेप्टर्स से बंधता है और जो मॉर्फिन के समान दर्द से राहत प्रदान करता है, भले ही इसमें अफीम के लिए कोई रासायनिक समानता नहीं है।
पीटर गमीनर वर्तमान में एक लीड का अनुसरण कर रहे हैं जो बहुत ही आशाजनक प्रतीत होता है: “कई गैर-ओपिओइड रिसेप्टर्स दर्द प्रसंस्करण में शामिल हैं, लेकिन इन विकल्पों में से केवल एक छोटी संख्या को अभी तक उपचार में उपयोग के लिए मान्य किया गया है,” वे बताते हैं। Gmeiner और Erlangen, चीन, कनाडा और संयुक्त राज्य अमेरिका के शोधकर्ताओं की एक टीम ने अब अपना ध्यान एक नए रिसेप्टर की ओर लगाया है जो एड्रेनालाईन को बांधने के लिए जिम्मेदार है – अल्फा 2A एड्रीनर्जिक रिसेप्टर। पहले से ही कुछ एनाल्जेसिक हैं जो इस रिसेप्टर को लक्षित करते हैं जैसे कि ब्रिमोनिडाइन, क्लोनिडाइन और डेक्समेडिटोमिडाइन। Gmeiner: “डेक्समेडेटोमिडाइन दर्द से राहत देता है, लेकिन इसका एक मजबूत शामक प्रभाव होता है, जिसका अर्थ है कि इसका उपयोग अस्पताल की सेटिंग में गहन देखभाल तक सीमित है और व्यापक रोगी समूहों के लिए उपयुक्त नहीं है।”
अनुसंधान संघ का उद्देश्य एक रासायनिक यौगिक खोजना है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में बिना शामक प्रभाव के रिसेप्टर को सक्रिय करता है। 300 मिलियन से अधिक विभिन्न और आसानी से सुलभ अणुओं की एक आभासी पुस्तकालय में, शोधकर्ताओं ने ऐसे यौगिकों की तलाश की जो भौतिक रूप से रिसेप्टर से मेल खाते हों लेकिन रासायनिक रूप से ज्ञात दवा से संबंधित नहीं हैं। जटिल वर्चुअल डॉकिंग सिमुलेशन की एक श्रृंखला के बाद, संश्लेषण और परीक्षण के लिए लगभग 50 अणुओं का चयन किया गया और इनमें से दो ने वांछित मानदंडों को पूरा किया। उनके पास अच्छी बॉन्डिंग विशेषताएँ थीं, केवल कुछ प्रोटीन उप-प्रकारों को सक्रिय किया और इस प्रकार सेलुलर सिग्नल पाथवे का एक बहुत ही चयनात्मक सेट, जबकि डेक्समेडिटोमिडाइन प्रोटीन की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए प्रतिक्रिया करता है।
पहचाने गए अणुओं को और अधिक अनुकूलित करके, जिसके लिए अत्यधिक उच्च-रिज़ॉल्यूशन क्रायो-इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपिक इमेजिंग का उपयोग किया गया था, शोधकर्ता एगोनिस्ट को संश्लेषित करने में सक्षम थे जो मस्तिष्क में उच्च सांद्रता उत्पन्न करते थे और पशु मॉडल के साथ जांच में दर्द की संवेदना को प्रभावी ढंग से कम करते थे। “विभिन्न परीक्षणों ने पुष्टि की कि रिसेप्टर पर डॉकिंग एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए जिम्मेदार था,” गमीनर बताते हैं। “हम इस तथ्य के बारे में विशेष रूप से प्रसन्न हैं कि नए यौगिकों में से कोई भी दर्द निवारक के लिए आवश्यक दवाओं की तुलना में काफी अधिक खुराक पर भी बेहोश करने की क्रिया का कारण नहीं बना।”
एनाल्जेसिक गुणों और बेहोश करने की क्रिया का सफल पृथक्करण गैर-ओपिओइड दर्द की दवा के विकास में एक मील का पत्थर है, विशेष रूप से नए पहचाने गए एगोनिस्ट रोगियों के लिए मौखिक रूप से निर्माण और प्रशासन के लिए तुलनात्मक रूप से आसान हैं। हालांकि, प्रो. गमीनर को मानव चिकित्सा में तेजी से व्यापक उपयोग की किसी भी उम्मीद को कम करना है: “हम अभी भी बुनियादी शोध के बारे में बात कर रहे हैं। दवा का विकास सख्त नियंत्रण के अधीन है और महत्वपूर्ण मात्रा में वित्त पोषण के अलावा, इसमें लंबा समय लगता है समय। हालांकि, ये परिणाम अभी भी हमें बहुत आशावादी बनाते हैं।”
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